Диклонат

1 ампула
диклофенак натрия 75 мг
вспомогательные вещества: спирт бензиловый; маннитол; натрия гидроксид; натрия метабисульфит; пропиленгликоль; вода для инъекций

Острые сильные боли при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях (ревматоидном артрите, анкилозирующем спондлоартрите, артрозах, спондилоартрозах);
внесуставные ревматические заболевания;
острые приступы подагры;
боли при заболеваниях позвоночника;
посттравматические и послеоперационные болезненные состояния и отеки;
почечные и желчные колики.

Раствор для инъекций: в/м или в/в, капельно в виде инфузии. Вводится не более 2-х дней. В случае необходимости продления лечения пациентам назначают препарат в виде таблеток или суппозиториев.
Внутримышечные инъекции: при острых болях — 75 мг ежедневно, при необходимости (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза в день).
Внутривенные инфузии: препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) следует развести в 100–500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0,5 мл 8,4% или 1 мл 4,2% раствора). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.
При лечении постоперационного болевого синдрома средней и сильной степени выраженности препарат вводят в дозе 75 мг в течение 30–120 мин. При необходимости препарат может вводиться повторно через несколько часов. Однако доза не должна превышать 150 мг за период 24 ч.
С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой — 25–50 мг в течение 15–60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.

При передозировке Диклоната П возможны следующие симптомы: снижение артериального давления, явления со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и печени, головная боль, головокружение, расстройства центральной нервной системы (от вялости и сонливости до судорог и потери сознания), у детей миоклонические судороги, цианоз, угнетение дыхания. Рекомендуется проведение поддерживающей терапии для устранения имеющейся симптоматики. Форсированный диурез и гемодиализ низкоэффективны.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
сверхчувствительность к диклофенаку;
бронхиальная астма;
проктит в стадии обострения при назначении свечей;
беременность (последний триместр) и лактация при назначении инъекций;
детям до 15 лет

Обычно Диклонат П хорошо переносится. В начале лечения, однако, могут возникнуть боли в эпигастральной области, отрыжка, легкое головокружение или головная боль. Эти явления обычно слабо выражены и через несколько дней проходят самостоятельно без отмены препарата. Иногда могут возникать тошнота, рвота, диарея. В литературе описаны отдельные случаи высыпаний на коже, периферических отеков, незначительного повышения трансаминаз, желтухи, гепатита, почечной недостаточности и нефротического синдрома, а также реакции гиперчувствительности (астма, анафилактоидные реакции). В очень редких случаях возможно появление пептической язвы или обострение имеющейся в анамнезе язвенной болезни, что требует отмены препарата.
Описаны отдельные случаи нарушения кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия).
При применении свечей могут наблюдаться местное раздражение, а также обострение геморроя.
В месте инъекции могут появиться боль и местное уплотнение. Описаны отдельные случаи абсцесса и местного некроза.

Применение ампул в период беременности и лактации противопоказано.

Диклонат П - нестероидное противовоспалительное средство с выраженным противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов; применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при воспалительных процессах и болях неревматического происхождения. Действие препарата проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением болей (в покое и при движении) и припухлости суставов, а также улучшением функциональной способности суставов. При травмах и в послеоперационном периоде Диклонат П способствует быстрому облегчению спонтанных болей при движении и уменьшает воспалительные и раневые отеки.

После капельного внутривенного введения 75 мг препарата максимальная концентрация натрия диклофенака в плазме крови составляет 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л) и наблюдается в течение 2 часов и более. Она находится в обратной зависимости от времени вливания препарата.
После внутримышечного введения 75 мг натрия диклофенака его максимальная плазменная концентрация – 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л) отмечается через 20 минут и находится в линейной зависимости от объема введенного препарата.
При соблюдении интервала дозирования Диклоната П его кумуляция не наблюдается. Препарат хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, в том числе проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация достигается через 3–6 часов после введения.
Метаболизируется лекарственное средство преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Фенольные метаболиты биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Во время первого прохождения через печень метаболизму подвергается 50% активного вещества. AUC (параметр, характеризующий суммарную концентрацию лекарственного препарата в плазме крови в течение всего времени наблюдения) после парентерального введения в 2 раза больше, чем после перорального приема той же дозы.
Выводится препарат главным образом через почки: в виде метаболитов – 60%, в неизменном виде – меньше 1%. Остальная часть выводится с желчью в виде метаболитов. Системный клиренс составляет 260 мл/минуту. Период полувыведения диклофенака из плазмы крови – 1–2 часа.
Изменения фармакокинетики на фоне многократного введения Диклоната П не происходит.
У пациентов с компенсированным циррозом печени или хроническим гепатитом фармакокинетические параметры препарата такие же, как у пациентов без этих болезней.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин) выведение метаболитов с желчью увеличивается. Однако увеличение их концентрации в крови не отмечается.
Фармакокинетика Диклоната П одинакова для разных возрастных групп пациентов.

При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет

Больные, страдающие желудочно-кишечными заболеваниями или с указаниями в анамнезе на язву желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона; больные с тяжелой патологией печени, сердца или почек должны принимать препарат под строгим врачебным контролем. Больным пожилого возраста ДИКЛОНАТ П назначается в минимально эффективных дозах.
При длительном лечении Диклонатом П (как при длительном применении всех НПВС) рекомендуется периодически контролировать картину крови, функцию печени и почек.