Кортизона ацетат таб. 25мг №80

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное назначение Кортизона с:
индукторами “печеночных” микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
диуретиками (особенно “тиазидными” и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма К+; с натрийсодержащими препаратами - отеков и повышения артериального давления; амфотерицином В увеличивается риск развития сердечной недостаточности; сердечными гликозидами ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии); непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы);
антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола); ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене Кортизона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность; витамином D снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике; соматотропным гормоном снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;
М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления; изониазидом и мекселитином увеличивает их метаболизм (особенно у “медленных” ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций; Ингибиторы карбоангидразы и “петлевые” диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя Кортизон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие Кортизона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Кортизоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Кортизона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Кортизоном способствует развитию периферических отектов и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Кортизона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия. Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Кортизона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Кортизона.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание Кортизона. При одновременном применении с антитиреиодными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс Кортизона.

Состав

Активное вещество: кортизона ацетат — 0,025 г; вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и воз-можности соблюдения циркадного ритма назначения Кортизона.
При применении Кортизона могут отмечаться:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия. паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги. Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость. Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммуно-депрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром “отмены”.

Передозировка

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Кортизона. Лечение симптоматическое.

Способ применения и дозы

Таблетки Кортизона назначают внутрь. При хронической надпочечниковой недостаточности обычная средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг в сутки. Суточную дозу препарата назначают в 2 приема, воспроизводя суточный ритм секреции кортизона — 2/3 суточной дозы утром (в 6-8 час) и 1/3 суточной дозы вечером (в 17-18 час). При угрозе стресса суточную дозу увеличивают в 2-3 раза и назначают в 3-4 приема (через 6-8 часов). При врожденной дисфункции коры надпочечников Кортизон применяют в дозе 25 мг в сутки в сочетании с другими глюкокортикостероидными препаратами (преднизолоном, дексаметазоном).
Максимальные дозы для взрослых: разовая — 150 мг, суточная — 300 мг. Детям Кортизон назначают в меньших дозах в зависимости от возраста. Максимальные дозы для детей: до 5 лет: разовая — 25 мг, суточная — 75 мг; от 5 до 10 лет: разовая — 50 мг, суточная — 150 мг; старше 10 лет: разовая — 75 мг, суточная — 225 мг. При необходимости замены Кортизона другими препаратами с глюкокортикостероидной активностью, следует помнить, что 25 мг кортизона эквивалентно по действию 20 мг гидрокортизона; 5 мг преднизолона или преднизона; 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона; 0,75 мг дексаметазона.

Противопоказания

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувстви-тельность к кортизону ацетату или компонентам препарата. У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Меры предосторожности

Препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
- заболевания желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
- паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии;
- пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование);
- заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
- эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст.);
- тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предраспо-лагающие к ее возникновению;
- системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
- беременность.

Особые указания

Во время лечения Кортизоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.
Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Кортизон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома “отмены” (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболева-ния, по поводу которого был назначен Кортизон.
Во время лечения Кортизоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа). Назначая при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Кортизоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие недостаточно выраженного минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Кортизон используют в комбинации с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Кортизон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение. Кортизон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности (особенно в 1 триместре) применяют только по жизненным показаниям. Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Показания к применению

Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона, гипокортицизм после двусторонней адреналэктомии, гипопи-туитаризм с вторичным гипокортицизмом и др.); врожденная дисфункция коры надпочечников — в сочетании с минералокортикоидами. По остальным показаниям, имеющимся у других глюкокортикостероидов, в настоящее время не применяется.

Фармакологическое действие

Кортизон — синтетическое глюкокортикостероидное средство. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез амино-трансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает “вымывание” кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липо-кортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез “провоспалительных цитокинов” (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов. Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цито-кинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высво-бождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Препарат почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация его в крови достигается через 1-2 часа, действие препарата длится в течение 6-8 часов.

Описание товара

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

КОРТИЗОН/CORTISONE

Состав и форма выпуска

Кортизон - таблетки:1 таб. содержит кортизона ацетат 25 мг; в упаковке 8 шт.

Фармакологическое действие

Кортизон оказывает значительное влияние на углеводный обмен и в меньшей степени - на водный и электролитный обмен. Обладает минералокортикоидной активностью: задержка натрия, потеря калия, задержка жидкости в организме. Способствует накоплению гликогена в печени, повышает содержание глюкозы в крови, увеличивает выведение азота в мочой. Кортизон оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и противоаллергическое действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

Показания

Болезнь Аддисона, вторичная хроническая недостаточность коры надпочечников (при гипопитуитаризме). Аллергические, воспалительные, инфекционно-аллергические, аутоиммунные заболевания.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, болезнь Кушинга, склонность к тромбоэмболии, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, системные микозы, вирусные инфекции, период вакцинации, активная форма туберкулеза, глаукома, остеопороз, продуктивная симптоматика при психических заболеваниях, повышенная чувствительность к кортизону.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре), а также в период лактации (грудного вскармливания) Кортизон применяют с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии не исключена возможность нарушений роста плода. В случае приема кортизона в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, артериальная гипертензия.

Со стороны водно-электролитного баланса: увеличение экскреции калия вплоть до развития гипокалиемического алкалоза, отрицательный азотистый баланс.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, повышение аппетита, увеличение массы тела, синдром Иценко-Кушинга, аменорея.

Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, асептический некроз костей.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: психические и неврологические нарушения, повышение внутричерепного давления.

Со стороны свертывающей системы крови: повышение свертываемости крови и увеличение риска развития тромбоэмболических осложнений.

Со стороны пищеварительной системы: геморрагический панкреатит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, прободение нераспознанной язвы.

Прочие: гипергидроз, снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям.

Способ применения и дозы

Режим дозирования Кортизона индивидуальный. Ежедневная суточная доза составляет 1-3 мг в несколько приемов. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 15 мг, суточная - 3 мг. У детей применяют в меньших дозах. При этом следует иметь в виду, что индивидуальная доза кортизона определяется скорее тяжестью заболевания, чем возрастом пациента.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности - 5 лет.

Срок годности

5 лет

Форма выпуска

Таблетки по 0,025 г. Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 8 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.