По рецепту
По рецепту
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Производитель: ЭйчКей инно.Н Корпорейшн
Действующее вещество: Тегопразан
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Влияние других препаратов на тегопразан
Тегопразан метаболизируется в печени при участии изофермента цитохрома P450 CYP3A4. Исследования in vitro показали, что кетоконазол, ингибитор CYP3A4, значительно подавлял метаболизм тегопразана, а ингибиторы CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 существенно не снижали метаболизм тегопразана. Одновременное применение тегопразана с ингибиторами CYP3A4 может повышать экспозицию тегопразана.
Тегопразан является субстратом гликопротеина P (P-gp). Исследования in vitro показали, что коэффициент эффлюкса тегопразана снижается под действием верапамила, ингибитора P-gp. Совместное назначение тегопразана и ингибиторов P-gp может привести к увеличению экспозиции за счет повышения желудочно-кишечной абсорбции тегопразана.
У здоровых взрослых добровольцев совместный прием тегопразана с кларитромицином (субстратами и ингибиторами CYP3A4 и P-gp) приводил к увеличению максимальной плазменной концентрации в равновесном состоянии (Css,max) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» за период дозирования (AUC0-τ) тегопразана в 1,65 раза и 2,5 раза, соответственно. AUC0-τ кларитромицина увеличилась незначительно – в 1,25 раза, а значительного увеличения Css,max не наблюдалось. Клинически значимых или иных нежелательных реакций не наблюдалось.
У здоровых взрослых людей совместное применение тегопразана с метронидазолом, тетрациклином и висмутом приводило к снижению площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» в течение 12 часов с момента приема (AUC0-12) и Css,max тегопразана в 0,78 раза и 0,75 раза соответственно, а AUC0-12 метаболита тегопразана M1 – в 0,77 раза и Css,max – в 0,84 раза, по сравнению с приемом тегопразана отдельно. Однако клинически значимых или иных нежелательных реакций не наблюдалось.
Влияние тегопразана на другие лекарственные средства
Исследования in vitro показали, что тегопразан конкурентно ингибирует CYP2C8 и CYP3A4. Однако значения медианной подавляющей концентрации (IC50) примерно в 25 раз превышали максимальную плазменную концентрацию (Cmax) при приеме рекомендуемой дозы у человека.
В отношении транспортера органических анионов (OATP) 1B1 наблюдались различия в ингибирующей активности тегопразана в зависимости от субстратов, поэтому ожидается, что плазменные концентрации некоторых препаратов, являющихся субстратами для OATP1B1, могут быть несколько повышены с учетом Cmax в клинических дозах.
У здоровых добровольцев при одновременном применении тегопразана с метронидазолом, тетрациклином и висмутом, по сравнению с одновременным применением метронидазола, тетрациклина и висмута, фармакокинетика метронидазола не изменялась, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время» в течение 6 часов с момента приема (AUC0-6) тетрациклина снизилась в 0,62 раза, Css,max уменьшилась в 0,64 раза, AUC0-6 висмута увеличилась в 1,55 раза, а Css,max увеличилась в 1,38 раза, но клинически значимых и иных нежелательных реакций не наблюдалось.
Препараты, абсорбция которых зависит от рН желудка
Благодаря своему влиянию на секрецию желудочной кислоты тегопразан может снижать всасывание препаратов, для которых желудочный рН является важным фактором, определяющим их биодоступность. Как и в случае с другими препаратами, снижающими внутрижелудочную кислотность, при лечении тегопразаном может снижаться всасывание таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, эфир ампициллина, атазанавир, соли железа, эрлотиниб, гефитиниб и микофенолата мофетил. В то время как абсорбция таких препаратов, как дигоксин, может увеличиться во время лечения тегопразаном.
Поскольку тегопразан подавляет секрецию желудочной кислоты, при одновременном применении атазанавира, нелфинавира и рилпивирина с тегопразаном ожидается снижение плазменной концентрации атазанавира, нелфинавира или рилпивирина, всасывание которых зависит от рН желудка, что приведет к потере терапевтического эффекта. Поэтому одновременное применение атазанавира, нелфинавира и рилпивирина с тегопразаном противопоказано.
Тегопразан преимущественно метаболизируется при участии CYP3A4. Одновременное применение кларитромицина, ингибитора CYP3A4, с тегопразаном приводит к увеличению AUC0-τ тегопразана и кларитромицина в 2,5 раза и 1,25 раза соответственно.
Было показано, что тегопразан не влияет на фармакокинетический профиль амоксициллина.
Тегопразан не оказывает влияния на фармакокинетические профили аторвастатина.
Совместное применение тегопразана и нестероидных противовоспалительных препаратов (напроксена, ацеклофенака или целекоксиба) не оказывает клинически значимого влияния на их фармакокинетический профиль.
Маннитол
Целлюлоза микрокристаллическая
Кроскармеллоза натрия
Гидроксипропилцеллюлоза
Кремния диоксид коллоидный
Магния стеарат
Пленочная оболочка Опадрай II розовый 85F240134:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг тегопразана.
Поливиниловый спирт частично гидролизованный
Титана диоксид (E171)
Макрогол/ПЭГ
Тальк
Краситель железа оксид красный (E172)
Нежелательные реакции
Резюме нежелательных реакций
Частота развития нежелательных реакций представлена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
1) Нежелательные явления и нежелательные реакции при эрозивной ГЭРБ, неэрозивной ГЭРБ и язвенной болезни желудка
В пяти клинических исследованиях с участием пациентов с эрозивной ГЭРБ, неэрозивной ГЭРБ и с язвенной болезнью желудка лечение тегопразаном в дозе 50 мг получили 360 пациентов. Выделяют следующие нежелательные явления и нежелательные реакции (отмеченные *), о которых сообщалось во время клинических исследований. Часто регистрируемые нежелательные явления (≥ 1 %) в группе лечения тегопразаном представлены в таблице 1.
Таблица 1. Нежелательные явления (%), зарегистрированные у ≥ 1 % пациентов в ходе клинических исследований
| Система органов | Нежелательные явления и реакции |
|---|---|
| Инфекции и инвазии | Назофарингит, вирусная инфекция верхних дыхательных путей |
| Желудочно-кишечные нарушения | Тошнота, диарея, диспепсия |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Дискомфорт в грудной клетке |
| Система органов | Нежелательные явления и реакции |
|---|---|
| Нарушения со стороны нервной системы | Головокружение*, дисгевзия*, головная боль* |
| Желудочно-кишечные нарушения | Дискомфорт в животе*, вздутие живота*, боль в животе*, боль в верхней части живота*, запор*, диарея*, сухость во рту*, отрыжка*, метеоризм*, тошнота* |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | Некардиогенная боль в груди |
| Система органов | Нежелательные явления и реакции |
|---|---|
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Диарея*, боль в верхней части живота*, вздутие живота*, диспепсия*, тошнота*, боль в животе* |
| Нарушения со стороны нервной системы | Дисгевзия*, головная боль* |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Крапивница* |
Сообщений о значительной передозировке тегопразаном не поступало. В ходе клинических испытаний были отмечены случаи приема до 400 мг тегопразана здоровыми взрослыми людьми.
Режим дозирования
Взрослые
Лечение эрозивной ГЭРБ
По 50 мг один раз в сутки в течение 4 недель.
Пациентам, не отвечающим на лечение или имеющим стойкие симптомы через 4 недели, длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
Лечение неэрозивной ГЭРБ
По 50 мг один раз в сутки в течение 4 недель.
Лечение язвенной болезни желудка
По 50 мг один раз в сутки в течение 8 недель.
Эрадикация H. pylori при одновременной соответствующей антибактериальной терапии у пациентов с пептической язвой и/или хроническим атрофическим гастритом
Пациенты с инфекцией H. pylori должны получать эрадикационную терапию.
Тегопразан в дозе 50 мг, кларитромицин в дозе 500 мг и амоксициллин в дозе 1 г принимают внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней.
• гиперчувствительность к тегопразану, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;
• одновременный прием препаратов атазанавира, нелфинавира или рилпивирина;
• беременность и период грудного вскармливания.
Следует с осторожностью принимать препарат Тегопрекс пациентам с нарушением функции печени или почек, так как эффективность и безопасность тегопразана не установлены у данной категории пациентов.
В целом следует с осторожностью назначать терапию пожилым пациентам, учитывая большую частоту снижения физиологических функций, например, печени или почек.
При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, кровавая рвота или мелена) и при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественную опухоль, поскольку лечение тегопразаном может облегчить симптомы и отсрочить диагностику.
Ежедневное лечение любыми антисекреторными препаратами в течение длительного периода времени (например, более 3 лет) может привести к мальабсорбции цианокобаламина (витамина B12), вызванной гипо- или ахлоргидрией. В литературе встречаются редкие сообщения о дефиците цианокобаламина, возникающем на фоне кислотоподавляющей терапии.
Этот диагноз следует рассматривать, если наблюдаются клинические симптомы, соответствующие дефициту цианокобаламина.
При длительном лечении тегопразаном пациент должен находиться под регулярным наблюдением.
При длительном применении тегопразана наблюдались доброкачественные полипы желудка.
Клинический опыт длительного применения тегопразана при язве желудка недостаточен. Препарат не следует назначать пациентам, которым требуется поддерживающая терапия при язве желудка.
Несколько опубликованных обсервационных исследований свидетельствуют о том, что терапия лекарственными препаратами, блокирующими H+/K+-АТФазу, в частности, ингибиторами протонной помпы (ИПП), может быть ассоциирована с повышенным риском переломов, связанных с остеопорозом. Риск переломов был повышен у пациентов, получавших высокие дозы (определяемые как многократные ежедневные дозы) и длительную терапию ИПП (год или более). Калий-конкурентные блокаторы протонной помпы, такие как тегопразан, также могут представлять этот риск. Пациенты должны получать минимальную эффективную дозу при кратчайшей продолжительности терапии тегопразаном в соответствии с имеющимся заболеванием. Пациентов с риском переломов, связанных с остеопорозом, следует вести в соответствии с установленными рекомендациями по его терапии.
В редких случаях сообщалось о гипомагниемии у пациентов, получавших препараты, ингибирующие H+/K+-АТФазу, такие как ИПП, в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев – после года терапии. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало приема препаратов магния и отмены ИПП. Для пациентов, которым предстоит длительное лечение или которые принимают калий-конкурентные блокаторы протонной помпы (например, тегопразан) вместе с такими препаратами, как дигоксин, или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), необходимо рассмотреть возможность контроля уровня магния до начала и во время лечения. Серьезные нежелательные реакции включают тетанию, аритмию и судороги.
Снижение кислотности желудка, вызванное подавлением активности H+/K+-АТФазы, например, из-за приема ИПП, увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, подавляющими кислотность желудочного сока, может повышать риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile. Опубликованные обсервационные исследования показывают, что терапия ИПП ассоциирована с повышенным риском Clostridium difficile-ассоциированной диареи, особенно у госпитализированных пациентов. Этот диагноз следует рассматривать при диарее, которая не улучшается. О случаях Clostridium difficile-ассоциированной диареи сообщалось при использовании почти всех антибактериальных препаратов. Пациенты должны получать минимальную дозу при кратчайшей продолжительности терапии калий-конкурентными блокаторами протонной помпы, включая терапию тегопразаном, в соответствии с имеющимся заболеванием.
При длительном применении ИПП, особенно после одного года, повышается риск развития полипов фундальных желез. Полипы фундальных желез в большинстве случаев протекают бессимптомно. Пациентам следует назначать терапию ИПП и тегопразаном в минимальных дозах или в течение наименьшего времени в соответствии с имеющимся заболеванием.
Следует с осторожностью принимать препарат Тегопрекс пациентам с нарушением функции печени или почек, так как эффективность и безопасность тегопразана не установлены у данной категории пациентов.
В целом следует с осторожностью назначать терапию пожилым пациентам, учитывая большую частоту снижения физиологических функций, например, печени или почек.
При наличии любых тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, кровавая рвота или мелена) и при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественную опухоль, поскольку лечение тегопразаном может облегчить симптомы и отсрочить диагностику.
Ежедневное лечение любыми антисекреторными препаратами в течение длительного периода времени (например, более 3 лет) может привести к мальабсорбции цианокобаламина (витамина B12), вызванной гипо- или ахлоргидрией. В литературе встречаются редкие сообщения о дефиците цианокобаламина, возникающем на фоне кислотоподавляющей терапии.
Этот диагноз следует рассматривать, если наблюдаются клинические симптомы, соответствующие дефициту цианокобаламина.
При длительном лечении тегопразаном пациент должен находиться под регулярным наблюдением.
При длительном применении тегопразана наблюдались доброкачественные полипы желудка.
Клинический опыт длительного применения тегопразана при язве желудка недостаточен. Препарат не следует назначать пациентам, которым требуется поддерживающая терапия при язве желудка.
Несколько опубликованных обсервационных исследований свидетельствуют о том, что терапия лекарственными препаратами, блокирующими H+/K+-АТФазу, в частности, ингибиторами протонной помпы (ИПП), может быть ассоциирована с повышенным риском переломов, связанных с остеопорозом. Риск переломов был повышен у пациентов, получавших высокие дозы (определяемые как многократные ежедневные дозы) и длительную терапию ИПП (год или более). Калий-конкурентные блокаторы протонной помпы, такие как тегопразан, также могут представлять этот риск. Пациенты должны получать минимальную эффективную дозу при кратчайшей продолжительности терапии тегопразаном в соответствии с имеющимся заболеванием. Пациентов с риском переломов, связанных с остеопорозом, следует вести в соответствии с установленными рекомендациями по его терапии.
В редких случаях сообщалось о гипомагниемии у пациентов, получавших препараты, ингибирующие H+/K+-АТФазу, такие как ИПП, в течение не менее трех месяцев, а в большинстве случаев – после года терапии. У большинства пациентов лечение гипомагниемии требовало приема препаратов магния и отмены ИПП. Для пациентов, которым предстоит длительное лечение или которые принимают калий-конкурентные блокаторы протонной помпы (например, тегопразан) вместе с такими препаратами, как дигоксин, или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), необходимо рассмотреть возможность контроля уровня магния до начала и во время лечения. Серьезные нежелательные реакции включают тетанию, аритмию и судороги.
Снижение кислотности желудка, вызванное подавлением активности H+/K+-АТФазы, например, из-за приема ИПП, увеличивает количество бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, подавляющими кислотность желудочного сока, может повышать риск развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile. Опубликованные обсервационные исследования показывают, что терапия ИПП ассоциирована с повышенным риском Clostridium difficile-ассоциированной диареи, особенно у госпитализированных пациентов. Этот диагноз следует рассматривать при диарее, которая не улучшается. О случаях Clostridium difficile-ассоциированной диареи сообщалось при использовании почти всех антибактериальных препаратов. Пациенты должны получать минимальную дозу при кратчайшей продолжительности терапии калий-конкурентными блокаторами протонной помпы, включая терапию тегопразаном, в соответствии с имеющимся заболеванием.
При длительном применении ИПП, особенно после одного года, повышается риск развития полипов фундальных желез. Полипы фундальных желез в большинстве случаев протекают бессимптомно. Пациентам следует назначать терапию ИПП и тегопразаном в минимальных дозах или в течение наименьшего времени в соответствии с имеющимся заболеванием.
Противопоказано.
Препарат Тегопрекс показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет:
• для лечения эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ);
• для лечения неэрозивной ГЭРБ;
• для лечения язвенной болезни желудка;
• для эрадикации Helicobacter pylori при одновременной соответствующей антибактериальной терапии у пациентов с пептической язвой и/или хроническим атрофическим гастритом.
Тегопразан – калий-конкурентный блокатор протонной помпы (КБСК), который обратимо блокирует секрецию желудочной кислоты путем конкурентного связывания с калием в протонных помпах (H+/K+-АТФазах), присутствующих в клетках стенки желудка. Тегопразан связывается с калием в зависимости от концентрации и блокирует секрецию соляной кислоты. Связывание имеет обратимый характер. Тегопразан ингибирует протонную помпу напрямую, без активации кислотой.
Тегопразан — калий-конкурентный блокатор протонной помпы, обратимо блокирующий секрецию желудочной кислоты. Применяется для лечения ГЭРБ, язвенной болезни и эрадикации H. pylori.
3 года
Таблетки
Нет
Нет
Тегопрекс таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг № 30
, чтобы оставить отзыв
