Декскетопрофен

Действующее вещество: декскетопрофена трометамол
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит декскетопрофена трометамол 36.9 мг в пересчете на декскетопрофен 25 мг.

Препарат ДЕКСАВЕЛЬ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет и старше.
Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея, зубная боль.
Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

Режим дозирования
Для купирования симптомов следует применять наименьшую эффективную дозу в течение минимального времени.
В зависимости от происхождения и тяжести болевого синдрома, рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 или 25 мг декскетопрофена каждые 8 ч. Максимальная суточная доза – 75 мг.
При приеме дозы 25 мг следует принимать 1 таблетку препарата ДЕКСАВЕЛЬ. В случае необходимости приема дозы 12,5 мг следует принимать декскетопрофен, выпускаемый в соответствующей дозировке.
Препарат ДЕКСАВЕЛЬ не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом должен быть ограничен периодом проявления симптомов, но не должен превышать 3–5 дней.
Нежелательные реакции препарата можно минимизировать при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для купирования симптомов.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат ДЕКСАВЕЛЬ, начиная с минимальной рекомендуемой дозы. Максимальная суточная доза – 50 мг. В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендуемые для общей популяции.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (хроническая болезнь почек (ХБП) стадии 2 (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 60–89 мл/мин/1,73 м2)), лечение препаратом ДЕКСАВЕЛЬ следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы под наблюдением врача. Максимальная суточная доза – 50 мг. Применение препарата ДЕКСАВЕЛЬ у пациентов с ХБП стадий 3а (СКФ 45–59 мл/мин/1,73 м2), 3б (СКФ 30–44 мл/мин/1,73 м2), 4 (СКФ 15–29 мл/мин/1,73 м2) и 5 (СКФ <15 мл/мин/1,73 м2) противопоказано (см. раздел 4.3.).
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать препарат ДЕКСАВЕЛЬ, начиная с минимальной рекомендуемой дозы, под наблюдением врача. Максимальная суточная доза – 50 мг.
Применение препарата ДЕКСАВЕЛЬ у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести противопоказано (см. раздел 4.3.).
Дети
Безопасность и эффективность препарата ДЕКСАВЕЛЬ у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Препарат ДЕКСАВЕЛЬ противопоказан у детей в возрасте от 0 до 18 лет (см. раздел 4.3.).
Способ применения
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 30 минут до приема пищи.

Симптомы
Симптомы передозировки препарата ДЕКСАВЕЛЬ неизвестны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль).
Лечение
При случайном или избыточном приеме препарата следует незамедлительно начать симптоматическое лечение, соответствующее состоянию пациента. При приеме взрослым или ребенком препарата в дозе более 5 мг/кг необходимо в течение часа принять внутрь активированный уголь; гемодиализ малоэффективен.

• гиперчувствительность к декскетопрофену или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1, или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
• развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита, ангионевротического отека, появление носовых полипов, крапивницы в случаях применения препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП);
• фотоаллергические или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе;
• желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП (см. раздел 4.5);
• хроническая диспепсия;
• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения;
• желудочно-кишечные кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние) (см. раздел 4.4);
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
• печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• ХБП: стадии 3а (СКФ 45–59 мл/мин/1,73 м2), 3б (СКФ 30–44 мл/мин/1,73 м2), 4 (СКФ 15–29 мл/мин/1,73 м2) и 5 (СКФ <15 мл/мин/1,73 м2);
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;
• тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов данной возрастной группы не установлены);
• беременность и период грудного вскармливания

Резюме профиля безопасности
Нежелательные реакции можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения согласно классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко - нейтропения, тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко - отек гортани
очень редко - анафилактические реакции, включая анафилактический шок
Нарушения метаболизма и питания:
редко - анорексия
Психические нарушения:
нечасто - бессонница, ощущение беспокойства
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто - головная боль, головокружение, сонливость
редко - парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки)
Нарушения со стороны органа зрения:
очень редко - нечеткость зрения
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
нечасто - вертиго
очень редко - шум в ушах
Нарушения со стороны сердца:
нечасто - ощущение сердцебиения
очень редко - тахикардия
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - чувство жара, гиперемия кожных покровов
редко - повышение артериального давления
очень редко - снижение артериального давления
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - брадипноэ
очень редко - бронхоспазм, одышка
Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея
нечасто - гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм
редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение из язвы или ее перфорация
очень редко - поражение поджелудочной железы
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит
очень редко - поражение печени
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь
редко - крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение
очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: редко - боль в спине
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - полиурия, острая почечная недостаточность
очень редко - нефрит или нефротический синдром
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
редко - у женщин – нарушение менструального цикла, у мужчин – преходящее нарушение функции предстательной железы при длительном применении
Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание
очень редко - периферические отеки
Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности «печеночных» ферментов: АЛТ и ACT

Беременность
Данные о применении декскетопрофена у беременных женщин отсутствуют. Применение препарата ДЕКСАВЕЛЬ противопоказано во время беременности.
Лактация
Сведения о проникновении декскетопрофена в грудное молоко человека отсутствуют. Применение препарата ДЕКСАВЕЛЬ противопоказано в период грудного вскармливания.

Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные пропионовой кислоты.
Код АТХ: M01AE17
Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль пропионовой кислоты, относится к НПВП и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Механизм действия
Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (TxA2 и TxB2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие.
Фармакодинамические эффекты
Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.
Клиническая эффективность и безопасность
Клинические исследования на различных клинических моделях боли показали, что декскетопрофена трометамол обладает выраженной анальгетической активностью. По данным исследований, обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата, продолжительность обезболивающего действия составляет 4–6 ч.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) декскетопрофена в плазме крови после приема внутрь составляет в среднем 30 мин (15–60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена (увеличивается ТСmax, снижается Сmax), при этом площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) не изменяется.
Распределение
Период полураспределения декскетопрофена составляет около 0,35 ч. Среднее значение объема распределения декскетопрофена составляет менее 0,25 л/кг, как у препарата с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99 %). По данным фармакокинетических исследований, при многократном приеме декскетопрофена значения показателей Сmax и AUC после приема последней дозы не отличаются от значений после его однократного приема, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.
Биотрансформация и элиминация
После приема декскетопрофена в моче обнаруживается только его оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(–) в организме человека. Основным путем биотрансформации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена составляет 1,65 ч.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

3 года.

При применении у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе необходимо соблюдать осторожность.
Следует избегать применения препарата ДЕКСАВЕЛЬ в сочетании с другими НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Нежелательные реакции можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
Безопасность применения в отношении ЖКТ
Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций (в некоторых случаях с летальным исходом) на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе. В случае развития желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения препарата ДЕКСАВЕЛЬ его прием следует прекратить.
Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы или ее перфорации повышается с увеличением дозы НПВП, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.
Пожилой возраст (старше 65 лет)
У пациентов пожилого возраста повышена частота возникновения нежелательных реакций на фоне применения НПВП, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы, которые могут представлять угрозу для жизни. Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.
При наличии у пациента в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни перед началом лечения декскетопрофеном (как и в случаях с другими НПВП) следует убедиться, что эти заболевания находятся на стадии ремиссии. У пациентов с наличием симптомов патологии ЖКТ или хроническими заболеваниями ЖКТ следует осуществлять контроль для выявления нарушений пищеварения, особенно желудочно-кишечных кровотечений.
НПВП следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения данных заболеваний.
Для этих пациентов, а также пациентов, которые нуждаются в одновременном применении АСК в низких дозах или в применении других препаратов, увеличивающих риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.
Пациенты, у которых в анамнезе имели место нежелательные реакции со стороны ЖКТ, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), СИОЗС или антиагреганты, например, АСК.
Безопасность применения в отношении почек
Пациентам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и развитие отеков. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно применяющих диуретики, и пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии в связи с повышенным риском нефротоксичности.
В период лечения необходимо обеспечить адекватное потребление жидкости для предотвращения обезвоживания и усиления токсического действия на почки.
Как и другие НПВП, препарат ДЕКСАВЕЛЬ может приводить к повышению концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, препарат может оказывать нежелательные реакции на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Пожилые пациенты особенно подвержены нарушению функции почек.
Безопасность применения в отношении печени
Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Как и при применении других НПВП, препарат может вызвать кратковременное и незначительное увеличение некоторых «печеночных показателей», а также выраженное повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ). При соответствующем увеличении указанных показателей лечение препаратом следует прекратить.
Пожилые пациенты особенно подвержены нарушению функции печени.
Безопасность применения в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения
У пациентов с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе необходимо осуществление соответствующего контроля и рекомендаций. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении больных с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, т.к. терапия НПВП способна повысить риск развития сердечной недостаточности; описаны случаи развития задержки жидкости и отеков, связанных с применением НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении декскетопрофена данных недостаточно.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга препарат следует применять после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, при повышенном артериальном давлении, гиперлипидемии, сахарном диабете, курении) также необходима тщательная оценка соотношения пользы и риска.
Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов, в связи с чем назначение декскетопрофена пациентам, принимающим препараты, влияющие на гемостаз (например, варфарин или другие кумарины, или гепарины) не рекомендовано.
Пожилые пациенты особенно подвержены нарушениям функции сердечно-сосудистой системы.
Кожные реакции
Очень редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом. Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высокий в начале лечения, т.к. большинство описанных явлений наблюдались в первый месяц терапии. При первом проявлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности применение препарата ДЕКСАВЕЛЬ следует прекратить.
Маскировка симптомов инфекционных заболеваний
Препарат ДЕКСАВЕЛЬ способен маскировать симптомы некоторых инфекционных заболеваний, что может приводить к более позднему назначению соответствующего лечения, и тем самым ухудшать исход инфекционного заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внебольничной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. При приеме препарата ДЕКСАВЕЛЬ для облегчения боли, вызванной инфекционным заболеванием, рекомендуется контролировать состояние пациента. В амбулаторных условиях (вне больницы) пациенту следует проконсультироваться с врачом, если симптомы сохраняются или усугубляются.
Дополнительная информация
Особая осторожность требуется при назначении препарата больным с врожденными нарушениями метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии), обезвоживанием, непосредственно после обширных хирургических вмешательств.
Если врач считает, что длительное применение декскетопрофена необходимо, следует регулярно контролировать функцию печени, почек и показатели общего анализа крови.
В очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках тяжелой реакции гиперчувствительности необходимо прекратить прием препарата ДЕКСАВЕЛЬ. Необходимо начать симптоматическое лечение под наблюдением квалифицированного специалиста.
Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергических реакций на АСК и/или НПВП, чем остальная популяция. Применение препарата может вызвать приступ астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на АСК или НПВП.
В особых случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. Полностью исключить вероятность взаимосвязи применения НПВП с развитием подобных инфекционных осложнений в настоящее время невозможно. Поэтому при ветряной оспе применения препарата ДЕКСАВЕЛЬ следует избегать.