Октолипен

Действующее вещество: тиоктовая кислота (α-липоевая кислота), в пересчете на 100 % вещество – 300 мг;
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный) – 23,7 мг, крахмал прежелатинизированный – 21,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,8 мг, магния стеарат – 3,5 мг, капсулы твердые желатиновые – 97,0 мг [титана диоксид (Е 171) – 2,667 %, хинолиновый желтый (Е 104) – 1,839 %, краситель солнечный закат желтый (Е 110) – 0,0088 %, желатин медицинский – до 100 %].

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Препарат применяют внутрь, натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая, запивая водой.
Рекомендуемая доза – 600 мг (2 капсулы) 1 раз в день.
В отдельных (тяжелых) случаях лечение начинают с назначения парентеральной формы препарата Октолипен® (раствор для инфузий) в течение 2–4-х недель, затем переводят на лечение пероральной формой препарата Октолипен® (ступенчатая терапия).
Вид и длительность курса лечения определяет врач.

Симптомы: в случае приема тиоктовой (α-липоевой) кислоты в дозах 10–40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судороги; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипергликемия, вплоть до гипогликемической комы; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 20 капсул для взрослого или более 50 мг тиоктовой кислоты на кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация пациента.
Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, при необходимости – противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно-важных органов.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.
Беременность и период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:
Очень часто: > 1/10;
Часто: < 1/10 > 1/100;
Нечасто: < 1/100 > 1/1000;
Редко: < 1/1000> 1/10000;
Очень редко: < 1/10000.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; очень редко – рвота, боль в области желудка и кишечника, диарея, изменение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: очень редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто – головокружение.
Общего характера: очень редко – из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и могут появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).

Применение препарата во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности.
Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

Фармакодинамика
Тиоктовая (α-липоевая) кислота содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом. Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ, обезвреживает экзогенные токсичные соединения. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, одновременный прием с пищей может снизить абсорбцию препарата. Прием препарата, согласно рекомендациям, за 30 мин до еды, позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т.к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено. Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20 %. Основные пути метаболизма – окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90 %). Период полувыведения (Т1/2) – 25 мин.

Всасывание и распределение
При приеме внутрь быстро и полно всасывается, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Время достижения Cmax - 25-60 мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

При приеме препарата Октолипен® следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков, т. к. употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность лечения.
Лечение диабетической полинейропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.