Теразозин

Активное вещество: теразозина гидрохлорида дигидрат - 5,94 мг (эквивалентен теразозину - 5,00 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 99,55 мг, целлюлоза микрокристаллическая 64,8 мг, коповидон 5,4 мг, кроскармеллоза натрия 1,79 мг, краситель хинолиновый желтый 0,37 мг, магния стеарат 2,15 мг.

Артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Дозу Теразозина следует подбирать на основании индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию.

Начальная доза
Начальной дозой для всех пациентов, которую не следует превышать в течение первой недели, является 1 мг перед сном. Необходимо строго наблюдать за пациентом при назначении препарата (риск развития артериальной гипотензии).

Последующие дозы
Дозу следует повышать постепенно с интервалом в одну неделю до 2 мг, 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки для достижения желаемого эффекта. Обычно для достижения терапевтического эффекта требуются поддерживающие дозы в 5-10 мг в сутки 1 раз в сутки. Терапевтический эффект отмечается через 2 недели с момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения 4-6 недель.

Артериальная гипертензия
Доза и интервалы между приемом доз (12-24 часа) Теразозина должны подбираться в соответствии с реакцией снижение артериального давления для каждого пациента индивидуально.

Начальная доза
Начальной дозой для всех пациентов, которую не следует превышать, является 1 мг перед сном. Необходимо наблюдение за пациентом, чтобы снизить риск развития выраженного снижения артериального давления.

Последующие дозы
Доза может быть постепенно увеличена для того, чтобы достигнуть желаемого снижения артериального давления. Обычная дозировка колеблется в пределах от 1 мг до 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, нарушение координации движений, обморок.
Лечение: уложить пациента, опустив головной конец кровати. При необходимости - гипертензивные средства, внутривенное введение жидкости. Гемодиализ неэффективен.

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к теразозину, повышенная чувствительность к другим альфа-адреноблокаторам.

Ортостатическая гипотензия (феномен "первой дозы" - чаще при комбинированной терапии с диуретиками или бета-адреноблокаторами), коллапс, сердцебиение, тахикардия, периферические отеки; подагра; астения, сонливость, нарушение четкости зрительного восприятия; заложенность носа; тошнота; инфекции мочевыводящих путей; снижение потенции; приапизм; снижение гематокрита, концентрации гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, гипопротеинемия, гипоальбуминемия (в результате гемодилюции).

Теразозин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Селективный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокируя указанные рецепторы резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их расширение, уменьшение ОПСС и понижение АД. Снижает постнагрузку на сердце. Вызывает также понижение тонуса емкостных (венозных) сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце. В отличие от неселективных блокаторов α1- и α2-адренорецепторов не вызывает выраженной тахикардии.
Теразозин оказывает некоторое гиполипидемическое действие: на фоне его применения наблюдается уменьшение уровня холестерина, ЛПНП и ЛПОНП (механизм возникновения указанных эффектов не выяснен). Кроме того, теразозин нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гипертрофией (аденомой) предстательной железы, т.к., блокируя постсинаптические α1-адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы - уменьшает сопротивление току мочи.

После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из кишечника. Всасываемость не зависит от приема пищи; биодоступность составляет более 90%. Cmax достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы - 90-94%. Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает гипотензивной активностью.
T1/2 - 12 ч. Выводится с желчью (60%) и почками (40%, из них 10% - в неизмененном виде). При печеночной недостаточности клиренс снижается.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы. При назначении препарата больным с доброкачественной гиперплазией предстательной железы следует контролировать АД в начале лечения и при изменении дозы в процессе терапии.